磷酸肌酸二钠盐在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用，它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。
磷酸肌酸二钠盐多以钠盐形式使用，目前外源性的制备方法有合成法、生物提取法和酶法。生物合成的酶法具有反应条件温和、反应速率快和专一性强等特点。但酶反应的适条件不易控制，且反应结束除去酶蛋白比较困难。生物提取法主要以肌肉组织为原料，因肌肉组织中磷酸肌酸相对含量偏低，故成本高。
用合成法制备磷酸肌酸二钠是目前获得外源性的一个主要途径，合成方法中包括钡盐工艺和无钡盐工艺。钡盐工艺多以肌酸为原料合成磷酸肌酸，该法收率较低，原料不能回收，浪费较大。
磷酸肌酸二钠盐是一种含有高能磷酸键的高能化合物，在动物肌肉细胞中大量存在，不但是从事时间短、强度大运动的重要能源，还是人体启动、加速和适应环境条件迅速改变的应急能源。